Chỉ định

Thuốc Amlodipin 5 mg Vidipha được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường).
• Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực.

Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Dược động học

Hấp thu, phân bố, gắn với protein huyết tương

Sau khi uống liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong máu từ 6 – 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đã được ước tính vào khoảng 64 và 80%. Thể tích phân bố khoảng 21 L/kg. Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% của amlodipin tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.

Khả dụng sinh học của amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Biến đổi sinh học/thải trừ

Việc thải trừ thời gian bán thải cuối là khoảng 35 – 50 giờ và phù hợp với liều uống một lần mỗi ngày. Amlodipin được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành chất chuyển hóa không hoạt động với 10% của các hợp chất gốc và 60% của các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu.

Suy gan

Dữ liệu lâm sàng liên quan đến việc sử dụng amlodipin ở bệnh nhân suy gan rất hạn chế. Bệnh nhân suy gan làm giảm độ thanh thải của amlodipin dẫn đến kết quả là thời gian bán thải dài hơn và tăng AUC khoảng 40 – 60%.

Sử dụng ở trẻ em

Một nghiên cứu dược động học đã được tiến hành ở 74 trẻ em tăng huyết áp độ tuổi từ 1 – 17 (với 34 bệnh nhân tuổi từ 6 đến 12 tuổi và 28 bệnh nhân tuổi từ 18 đến 17 tuổi) uống amlodipin giữa 1,25 và 20 mg cho mỗi một lần hoặc hai lần mỗi ngày. Ở trẻ em 6 đến 12 tuổi và ở thanh thiếu niên 13 – 17 tuổi độ thanh thải đường uống (CL/F) là 22,5 và 27,4 L/giờ tương ứng ở nam giới và 16,4 và 21,3 L/giờ tương ứng ở nữ giới. Biến đổi lớn trong việc dùng thuốc giữa các cá thể đã được quan sát. Số liệu báo cáo ở trẻ em dưới 6 tuổi bị hạn chế.

Sử dụng ở người già

Thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipin ở người lớn tuổi tương tự như ở người trẻ hơn. Độ thanh thải amlodipin có xu hướng giảm, kết quả là làm tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân cao tuổi. Tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân suy tim sung huyết đã được dự đoán cho các nghiên cứu theo các nhóm tuổi của bệnh nhân.